Аннотация к лекарству конкор

Запись на прием к врачу

Форма (вид) выпуска, состав (компоненты) и упаковка

Вспомогательные (дополнительные) вещества: кремния (Si) диоксид коллоидный (во взвешенном состоянии в однородной среде), магния (Mg) стеарат, кросповидон, целлюлоза (клетчатка) микрокристаллическая, крахмал (amylum) кукурузный, кальция (Ca) гидрофосфат, диметикон 100, макрогол 400, железа (Fe) оксид, титана (Ti) оксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.

10 шт. — блистеры (контурные ячейковые упаковки) (3) — пачки картонные (из картона).
10 шт. — блистеры (контурные ячейковые упаковки) (5) — пачки картонные (из картона).
10 шт. — блистеры (контурные ячейковые упаковки) (10) — пачки картонные (из картона).

Клинико-фармакологическая группа

Регистрационные номера:

Фармакологическое действие (эффект)

Селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах (дозировках) не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

После приёма внутрь действие (эффект) развивается через (спустя) 1-3 час и продолжается в течение (на протяжении) 24 час.

Оказывает гипотензивное действие (эффект) за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме (употреблении) Конкор снижает первоначально повышенное опсс (общее периферическое сосудистое сопротивление) .

Оказывает антиангинальное действие (эффект). Уменьшает (снижает) потребность миокарда (мышечного слоя сердца) в кислороде за счет снижения (уменьшения) ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения (уменьшения) АД. Увеличивает снабжение миокарда (мышечного слоя сердца) кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления (p) и удлинения диастолы.

При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин (Ангиотензин — олигопептидный гормон, который вызывает вазоконстрикцию (сужение сосудов), повышение кровяного давления и высвобождение другого гормона альдостерона из коры надпочечеников в кровоток.)-альдостероновую систему, что приводит к улучшению течения заболевания (поражения).

Фармакокинетика (действие в организме)

Всасывание и распределение

После приёма препарата внутрь (intro) бисопролол хорошо абсорбируется из жкт (желудочно кишечный тракт). Биодоступность (усваиваемость) составляет около 90% и не зависит от приёма пищи. Cmax достигается (получается) через 1-3 час. Связывание с белками плазмы (plasma) крови составляет около 30%.

Метаболизм (обмен веществ) и выведение (вывод)

Эффект (действие) «первого прохождения» через (спустя) печень выражен незначительно (менее 10%). В печени (hepar) биотрансформируется около 50% дозы (дозировки) с образованием неактивных метаболитов (продуктов обмена веществ). Около 98% выводится из организма почками, 50% — в неизмененном виде (форме), остальное — в виде (форме) метаболитов; около 2% дозы (дозировки) — через (спустя) кишечник. T1/2 составляет 10-12 час.

Фармакокинетика (действие в организме) в особых клинических случаях

Фармакокинетика (действие в организме) бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Подбор дозы (дозировки) для пациентов (больных) с нарушениями функции печени (hepar) или почек (лат. renes) легкой и средней степени тяжести не требуется (нужно).

Показания (употребление рекомендуется)

— артериальная гипертензия (повышенное давление);

— ИБС (стенокардия (тяжесть в груди));

— хроническая сердечная недостаточность.

Режим (правила) дозирования

При артериальной гипертензии (повышенного давления) и ИБС препарат прописывают по 1 табл. (5 мг бисопролола фумарата) 1 раз/сут (суток). В начале лечения (исцеления) можно назначить 1/2 таблетки (2.5 мг бисопролола фумарата). При необходимости (нужности) назначают 10 мг 1 раз/сут (суток). Дальнейшее повышение (увеличение) дозы оправдано лишь в исключительных случаях. У всех пациентов (больных) дозу подбирают индивидуально (у каждого особо), прежде всего с учетом эффективности лечения (исцеления) и частоты пульса.

Пациентам (больным) с нарушениями функции печени (hepar) или почек (лат. renes) легкой или средней тяжести, а тоже лицам пожилого возраста коррекции (выправления) режима дозирования (дозировки), как правило, не требуется (нужно).

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (лат. renes) (при КК менее 20 мл (миллилитров)/мин) и пациентов (больных) с тяжелыми нарушениями функции печени (hepar) максимальная суточная (в течение одних суток) доза составляет 10 мг.

Конкор прописывают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса ≤35%, по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение (на протяжении) последних 6 недель (week). При этом не следует изменять проводимую ранее терапию (лечение) в течение (на протяжении) по крайней мере 2 недель (week) перед приемом Конкора. Конкор прописывают в комбинации (составного набора) с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости (нужности), сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется (советуются) следующий режим (правила) дозирования:

Режим (правила) дозирования можно (рекомендуется) корректировать в зависимости от индивидуальной переносимости лечения (исцеления). После приёма первой дозы (дозировки) препарата (1.25 мг) необходимо (требуется) в течение (на протяжении) 4 час провести обследование пациента (больного), включая контроль АД, чсс (частота сердечных сокращений), ЭКГ (нарушения (повреждения) проводимости) и симптомов сердечной недостаточности.

Появление побочных эффектов может помешать достижению максимальной рекомендованной дозы (дозировки). При необходимости (нужности) дозу можно (рекомендуется) уменьшить или препарат отменить, а затем возобновить лечение (терапия) по приведенной выше схеме. В случае развития (роста) непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время (t) процесса повышения дозы (дозировки) рекомендуется в первую очередь снизить дозу Конкора или немедленно прекратить (перестать) прием препарата (в случае выраженной артериальной гипотензии (пониженного давления), ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающейся острым отеком легких (лат. pulmo, греч. pneumon), кардиогенного шока, брадикардии или AV-блокады).

Таблетки следует принимать не разжевывая зубами, с небольшим количеством жидкости.

Конкор рекомендуют принимать утром натощак или во время (t) завтрака.

Терапию (лечение) препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем. Курс лечения (исцеления) Конкором, как правило, длительный. Препарат рекомендуется (советуются) отменять постепенно, медленно снижая дозу. Пациента (больного) следует проинформировать о том, что без указания лечащего доктора нельзя изменять дозу препарата или прерывать лечение (терапия). Это следует учитывать (иметь в виду) при лечении больных с ИБС, а тоже с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных дозу следует уменьшать в 2 раза еженедельно).

Побочное действие (эффект)

Со стороны цнс (центральная нервная система) и периферической нервной системы: возможны (вероятны) (особенно в начале курса лечения (исцеления)) чувство усталости, головокружение (вертиго), головная (в голове) боль, нарушение (искажение) сна, депрессия; редко (нечасто) – галлюцинации. Обычно (как правило) эти явления выражены слабо и проходят, как правило, в течение (на протяжении) 1-2 недель (week).

Со стороны органа зрения: редко (нечасто) — нарушение (искажение) зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать (иметь в виду) при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия (пониженное давление), брадикардия (замедленное сердцебиение), нарушение (искажение) AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; возможны (вероятны) парестезии и ощущение холода в конечностях. В начале лечения (исцеления) возможно ухудшение состояния у пациентов (больных) с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко (нечасто) — одышка (у пациентов (больных) со склонностью к бронхоспазму, в т.час. при бронхите с бронхообструктивным синдромом).

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — диарея (понос), запоры, тошнота (рвотные позывы), боли в животе, повышение (увеличение) активности печеночных ферментов (энзимов) в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы) крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость (упадок сил), судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы: снижение (уменьшение) толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови); в отдельных случаях — повышение (увеличение) уровня триглицеридов в крови.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях — нарушение (искажение) потенции.

Дерматологические (кожные) реакции: возможен зуд; редко (нечасто) – покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.

Противопоказания (употребление не рекомендуется)

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная синоатриальная блокада;

— брадикардия (замедленное сердцебиение) (чсс (частота сердечных сокращений) менее 50/мин);

— артериальная гипотензия (пониженное давление) (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— склонность к бронхоспазму (в т.час. бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания (поражения) дыхательных путей);

— поздние стадии нарушения (повреждения) периферического кровообращения;

— брадикардия (замедленное сердцебиение) (чсс (частота сердечных сокращений) менее 60/мин) и артериальная гипотензия (пониженное давление) (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) у пациентов (больных) с хронической сердечной недостаточностью;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В).

При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Конкор следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска (опасности) и пользы терапии (лечения).

При феохромоцитоме Конкор следует назначать только после приёма альфа-адреноблокаторов (химических веществ, блокирующих рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин)).

При хронической сердечной недостаточности Конкор не следует назначать при обострении заболевания (поражения) или во время (t) эпизодов декомпенсации, при которых требуется (нужно) в/в введение препаратов (лекарств), оказывающих положительное инотропное действие (эффект).

Беременность (вынашивание) и лактация (грудное вскармливание)

Не следует назначать Конкор при беременности (вынашивании) и в период (срок) лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов (больных).

В исключительных случаях применения Конкора при беременности (вынашивании) лечение им должно быть прекращено за 72 час до ожидаемого срока родов из-за возможности брадикардии, гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови) и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови) можно ожидать в течение (на протяжении) первых 3 сут (суток).

Особые (особенные) указания

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы («виноградный сахар», декстроза) в крови, т.к. симптомы гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови) могут быть замаскированы; при терапии (лечения) пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии (лечения); при AV-блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В отдельных случаях применение бета-адреноблокаторов (химических веществ, блокирующих рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин)) (в т.час. Конкора) может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза или привести к появлению псориатических высыпаний на коже.

На фоне приёма бета-адреноблокаторов (химических веществ, блокирующих рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин)) могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности.

При лечении бета-адреноблокаторами (химических веществ, блокирующих рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин)) в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение (искажение) слуха или шум в ушах, увеличение (рост) массы тела, изменения настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит.

Перед (до) проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме (употреблении) Конкора.

Использование в педиатрии (лечении детей)

Не следует назначать Конкор детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов (больных).

Влияние (действие) на способность к вождению автотранспорта (автомобилей) и управлению механизмам

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента (больного) на препарат (особенно в начале лечения (исцеления) или при одновременном (в одно и то же время) употреблении алкоголя (спирта) или этанолсодержащих препаратов (лекарств)).

Передозировка (превышение безопасной дозировки)

Симптомы: брадикардия (замедленное сердцебиение), артериальная гипотензия (пониженное давление), сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение (терапия): промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкор может усиливать действие (эффект) антигипертензивных препаратов (лекарств).

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и резерпина, альфа (α)-метилдопы, клонидина, препаратов (лекарств) наперстянки или гуанфацина возможно (допустимо) резкое снижение (уменьшение) ЧСС.

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и клонидина, препаратов (лекарств) наперстянки, а тоже гуанфацина возможны (вероятны) также нарушения (повреждения) проводимости.

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и симпатомиметиков (в т.час. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно (допустимо) уменьшение действия бисопролола.

При одновременном (в одно и то же время) применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина могут усиливать антигипертензивное действие (эффект) Конкора.

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и верапамила или дилтиазема и иных антиаритмических препаратов (лекарств) возможно резкое снижение (уменьшение) АД, уменьшение чсс (частота сердечных сокращений), а тоже развитие аритмии (нарушениях ритма) и/или сердечной недостаточности (требуется (нужно) тщательный контроль доктора). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии (лечения) Конкором.

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и клонидина последний можно (рекомендуется) отменить только в том случае, если за несколько дней (суток) до этого был закончен прием Конкора, из-за риска (опасности) чрезмерного повышения АД.

При одновременном (в одно и то же время) приеме производных эрготамина (в т.час. эрготаминсодержащих средств для лечения (исцеления) мигрени) и Конкора возможно (допустимо) усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном (в одно и то же время) приеме Конкора и рифампицина возможно (допустимо) незначительное уменьшение T1/2 бисопролола (повышение (увеличение) дозы Конкора обычно (как правило) не требуется (нужно)).

При одновременном (в одно и то же время) применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно (допустимо) усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии (пониженного содержания сахара в крови) маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня (level) глюкозы в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы) крови).

Условия и сроки (время) хранения

Препарат следует хранить (содержать) в недоступном для детей месте. Срок годности (хранения) — 5 лет.

Препарат: КОНКОР ® КОР


Активное вещество: bisoprolol
Код АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Рег. номер: П №013955/01
Дата регистрации: 06.12.07
Владелец рег. удост.: MERCK KGaA

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и ?2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.); склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

Не рекомендуется применение у детей.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) — 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат —

Гипромеллоза 2910/15 — 2,20 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) — 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат —

Гипромеллоза 2910/15 — 2,200 мг, макрогол 400 — 0,530 мг, диметикон 100 — 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,850 мг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

— хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

• синдром слабости синусового узла,

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Беременность и период лактации

• повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

• синдром слабости синусового узла,

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Коррекции дозы не требуется.

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ‘ у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Источники: http://onlinelpu.ru/drugs/КОНКОР, http://docvita.ru/Details/KONKOR-KOR.html, http://apteka.103.by/konkor-instruktsiya/

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *