Блокаторы кальциевых каналов противопоказания

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

  • уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • снижают вероятность развития инсульта;
  • снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

  1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
  2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
  3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
  5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
  7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
  9. при тахикардии;
  10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

  • улучшению функции эндотелия;
  • уменьшению массы миокарда;
  • уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Антагонисты кальция обладают широким спектром фармакологического действия. Они оказывают антигипертензивное, антиангинальное, антиишемическое, антиаритмическое, антиатерогенное, цитопротекторное и другие действия. Для более полного понимания действия антагонистов кальция следует рассмотреть физиологическую роль ионов кальция.

Роль ионов кальция

Ионы кальция играют важную роль в регулировании сердечной деятельности. Они проникают во внутреннее пространство кардиомиоцита и выходят из него в межклеточное пространство с помощью так называемых ионных насосов. В результате поступления ионов кальция в цитоплазму кардиомиоцита происходит его сокращение, а в результате их выхода из данной клетки — его расслабление (растяжение). Особого внимания заслуживают механизмы проникновения ионов кальция через сарколемму внутрь кардиомиоцита.

Кальциевый ионный поток играет важную роль в поддержании продолжительности изменения потенциала действия, в генерации активности водителя ритма, в стимулировании сокращений волокон гладких мышц, т. е. в обеспечении положительного инотропного эффекта, а также положительного хронотропного влияния на миокард и генез экстрасистолий.

На мембранах кардиомиоцитов, клеток гладких мышц и эндотелиальных клеток сосудистой стенки расположены потенциалзависимые каналы L-, Т- и R-типов. Основное количество внеклеточных ионов кальция проникает через мембраны кардиомиоцитов и клеток гладких мышц по специализированным кальциевым каналам (натрий-кальциевому, калий-кальциевому, калий-магниевому насосам), которые активируются вследствие частичной деполяризации клеточных мембран, т. е. во время изменения потенциала действия. Поэтому эти кальциевые каналы относятся к группе потенциалзависимых.

История открытия

Одной из важнейших групп современных антигипертензивных препаратов являются — антагонисты кальция, которые отмечают свое 52-летие в кардиологической клинике. В 1961 году в лабораториях немецкой фирмы «Кнолль» был создан верапамил — родоначальник этой оказавшейся необычайно перспективной группы вазоактивных препаратов. Верапамил был производным широко распространенного папаверина и показал себя не только вазодилататором, но и активным кардиотропным средством. Первоначально верапамил относили к числу бета-адреноблокаторов. Но к концу 60-х годов блестящие работы A.Fleckenstein’a раскрыли механизм действия верапамила, выяснили, что он подавляет трансмембранный ток кальция. А.Флекенштейн предложил для верапамила и родственных ему по механизму действия медикаментов название «антагонисты кальция».

В последующем обсуждались другие термины, отражающие механизм действия антагонистов кальция: «блокаторы кальциевых каналов», «блокаторы медленных каналов», «антагонисты функции кальциевых каналов», «блокаторы кальциевого входа», «модуляторы кальциевых каналов». Но ни одно из этих обозначений не было безупречным, не соответствовало в полной мере разным сторонам вмешательства синтетических антагонистов кальция в распределение потоков ионов кальция. Конечно, эти фармакологические средства не противодействуют кальцию как таковому — название «антагонисты» условно. Но они и не блокируют каналы, а только уменьшают длительность и частоту открытия этих каналов. К тому же их действие не ограничивается снижением поступления кальция в клетку, но влияет также на внутриклеточные перемещения ионов кальция, их выход из мобильных внутриклеточных депо. Действие антагонистов кальция всегда однонаправленное, а не модулирующее. Поэтому изначальное название — антагонисты кальция (АК) — при всей его условности — было в 1987 году подтверждено ВОЗ.

В 1969 г. был синтезирован нифедипин, а в 1971 г. дилтиазем. Вновь введенные в клиническую практику медикаменты стали именовать препаратами — прототипами или антагонистами кальция I поколения. С 1963 года антагонисты кальция (верапамил) применяют в клиниках как коронаролитические препараты при ИБС, с 1965 года — в качестве новой группы антиаритмиков, с 1969 года — для лечения артериальной гипертонии. Такое использование АК было продиктовано их способностью вызывать релаксацию гладких мыщц сосудистой стенки, расширять резистивные артерии и артериолы, в том числе — коронарного и церебрального русла, практически не влияя на тонус вен. Верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и потребление им кислорода, а также снижают автоматизм сердца и проводимость (подавляют наджелудочковые аритмии, угнетают активность синусового узла). Нифедипин меньше влияет на сократимость миокарда и проводящую систему сердца, применяется при артериальных гипертензиях и периферических сосудистых спазмах (синдром Рейно). Антигипертензивным действием обладают также верапамил и дилтиазем. Дилтиазем по своему действию занимает как бы промежуточную позицию между верапамилом и нифедипином, отчасти обладая свойствами и того, и другого. Ни один другой класс антигипертензивных препаратов не включает представителей со столь разнообразными фармакологическими и лечебными особенностями, как антагонисты кальция.

Механизм действия

Основным механизмом гипотензивного действия антагонистов кальция является блокирование поступления ионов кальция в клетку через медленные кальциевые каналы L-типа клеточных мембран. Это приводит к ряду эффектов, что и обусловливает периферическую и коронарную вазодилатацию и снижение системного артериального давления:

  • с одной стороны, снижение чувствительности клеток к действию вазоконстрикторных агентов, натрийзадерживающих факторов, факторов роста, снижение секреции их самих (ренина, альдостерона, вазопрессина, эндотелина-I);
  • с другой — повышение интенсивности образования мощных вазодилатирующих, натрийуретических и антиагрегантных факторов (оксида азота (II) и простациклина).

Указанные эффекты антагонистов кальция, а также их антиагрегационные и антиоксидантные свойства лежат в основе антиангинального (антиишемического) действия, а также положительного влияния этих препаратов на функцию почек и мозга. Антагонистам кальция из подгруппы фенилалкиламинов и бензотиазепинов присуще антиаритмическое действие, обусловленное блокированием медленных кальциевых каналов и поступления ионов кальция в кардиомиоциты, а также в клетки синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов.

Классификация

  • I поколения: нифедипин, никардипин.
  • II поколения: нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, никардипин SR.
  • IIБ поколения: бенидипин, исрадипин, манидипин, нилвадипин, нимоди-пин, нисолдипин, нитрендипин.
  • III поколения: амлодипин, лацидипин, лерканидипин.
  • I поколения: дилтиазем.
  • IIA поколения: дилтиазем SR.
  • I поколения: верапамил.
  • IIA поколения: верапамил SR.
  • IIБ поколения: галопамил.

Показание к назначению:

  • ИБС (предотвращение приступов стенокардии напряжения и покоя; лечение вазоспастической формы стенокардии — Принцметала, вариантной);
  • поражение сосудов головного мозга;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (поскольку кальций выполняет функцию фактора роста);
  • предотвращение холодового бронхоспазма.

Антагонисты кальция особенно показаны больным с вазоспастической стенокардией и эпизодами безболевой ишемии.

Побочные действия:

  • артериальная гипотензия
  • головная боль
  • тахикардия как результат активации симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию (фенигидин)
  • брадикардия (верапамил)
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости (верапамил, дилтиазем)
  • пастозность лодыжек (тибиальные отеки)
  • что чаще всего обусловлено приемом фенигидина
  • снижение сократительной способности миокарда с возможным развитием одышки или сердечной астмы (как результат отрицательного инотропного действия верапамила, дилтиазема, очень редко — фенигидина).

Одним из недостаточно разработанных на сегодняшний день аспектов применения антагонистов кальция является их влияние не только на частоту приступов стенокардии и качество жизни больного, но и на вероятность развития фатальных и нефатальных сердечных осложнений у пациентов со стенокардией.

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Автор статьи: Нивеличук Тарас , заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

Источники: http://giperton.com/bkk.html, http://bezgipertonii.ru/antagonisty-kaltsiya/, http://okardio.com/preparaty/blokatory-kalcievyh-kanalov-589.html

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *